喜树碱是有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂
分子式：C20H16N2O4 分子量：348.35
简介： 喜树碱 Campathecin 是有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂。
别名：Camptothecin; (S)-(+)-Camptothecin; CPT；1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3, 14(4H,12H)-dione, 4-ethyl-4-hydroxy-, (4S)-
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色至黄色固体
溶解性：…………………3mg/ml DMSO
密度：……………………1.51 g/cm3
含量：……………………≥99%
IC50：……………………DNA拓扑异构酶 I (topo I): IC50 = 0.68 µM
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品 喜树碱是一种特异性的DNA拓扑异构酶(topo I)抑制剂，可用于相关领域的科研实验。
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 | 喜树碱是一种特异性的DNA拓扑异构酶(topo I)抑制剂，IC50为0.68μM。 |
| 特点 | 大量实验证明喜树碱是具有毒性的植物碱，是DNA拓扑异构酶 I (topo I)的特定抑制剂。 |
| 靶点 | Topo I(cell-free assay),0.68μM |
| 体外研究 | 喜树碱是1966年最先从喜树中分离得到的植物碱。它能有效且特定的抑制DNA拓扑异构酶I (topo I)，IC50为0.68μM。喜树碱具有一定细胞毒性，能在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系，包括 HT29、LOX、SKOV3和 SKVLB，IC50为37nM到48nM。与TNF联用，喜树碱作用于鼠肝细胞，诱导凋亡，IC50为13μM。喜树碱也能抑制TNF诱导的NF-κB激活，和TNF受体相关因子-2 (TRAF2)，X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP)，和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。5μM喜树碱作用于HCT116细胞，能诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。由于喜树碱的溶解性低，且具有一定副作用，所以已经研发了多种喜树碱的类似物，如Topotecan和Irinotecan, 已经获得FDA准核，用于癌症化学疗法中。 |
| 体内研究 | 喜树碱按8 mg/kg剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠，如结肠癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢癌，能完全抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。喜树碱(50 mg/kg)和TNF (5和 7 μg/kg)联合作用于小鼠，会造成肝损伤, 而喜树碱单独作用时没有影响。 |
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